Опис Інсулін Тресіба Флекстач роз-н д\ін 100 ОД\мл 3мл

Склад
діюча речовина: інсулін деглюдек;

1 мл розчину містить 100 ОД інсуліну деглюдек* (еквівалентно 3,66 мг інсуліну деглюдек).

1 попередньо наповнена шприц-ручка містить 3 мл розчину, що еквівалентно 300 ОД інсуліну деглюдек;

допоміжні речовини: гліцерин; метакрезол; фенол; цинку ацетат, дигідрат; кислота хлористоводнева (для корекції рН); натрію гідроксид (для корекції рН); вода для ін’єкцій.

*Вироблений за технологією рДНК в Saccharomyces cerevisiae.

Лікарська форма
Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина, без каламуті, практично не містить механічних включень.

Фармакотерапевтична група
Засоби, що впливають на травний тракт і метаболізм. Препарати, що використовуються при цукровому діабеті. Інсуліни та аналоги для ін’єкцій тривалої дії. Код АТХ A10A E06.

Фармакологічні властивості
Механізм дії

Інсулін деглюдек специфічно зв’язується з рецептором людського інсуліну та призводить до того ж фармакологічного ефекту, що й людський інсулін.

Цукрознижувальний ефект інсуліну полягає в сприянні поглинанню глюкози тканинами після зв’язування інсуліну з рецепторами м’язових і жирових клітин, а також в одночасному пригніченні виділення глюкози з печінки.

Фармакодинаміка.

Тресіба® ФлексТач® – це базальний інсулін, який після підшкірної ін’єкції утворює розчинний мультигексамер, в результаті чого формується депо, з якого інсулін деглюдек безперервно і повільно всмоктується в кровотік, що спричиняє рівний та стійкий ефект зниження рівня глюкози в крові. Протягом 24 годин цукрознижувальний ефект препарату Тресіба® ФлексТач® при введенні один раз на добу, на відміну від інсуліну гларгін, рівномірно проявляється в перші та другі 12 годин (AUCШВГ,0-12г, РК / AUCШВГ, всього РК = 0,5).

Тривалість дії препарату Тресіба® ФлексТач® перевищує 42 години в межах терапевтичного діапазону доз.

Рівноважна концентрація в крові досягається після 2–3 днів прийому препарату.

Щоденна змінність, виражена як коефіцієнт варіації цукрознижувальної дії протягом одного інтервалу дозування 0–24 години (AUCШВГ,τ, РК) в рівноважній концентрації, становить 20 % для інсуліну деглюдек, що значно нижче, ніж для інсуліну гларгін (100 ОД/мл).

Загальний цукрознижувальний ефект препарату Тресіба® ФлексТач® лінійно зростає зі збільшенням дози. Середній цукрознижувальний ефект препаратів Тресіба® ФлексТач® 100 ОД/мл та Тресіба® ФлексТач® 200 ОД/мл порівнянний при введенні однакової дози препаратів.

Не було виявлено відмінностей у фармакодинамічному ефекті препарату у дорослих пацієнтів молодого та літнього віку.

Клінічна ефективність та безпека

Щодо застосування препарату Тресіба® ФлексТач® було проведено одинадцять багатонаціональних, контрольованих, рандомізованих, відкритих, з концепцією досягнення цільового показника клінічних досліджень тривалістю 26 тижнів і 52 тижні із залученням загалом 4275 пацієнтів (1102 пацієнти з цукровим діабетом 1-го типу та 3173 пацієнти з цукровим діабетом 2-го типу).

У відкритих дослідженнях ефект препарату вивчався у пацієнтів з цукровим діабетом 1-го типу, у пацієнтів, що раніше не застосовували інсулін (початок застосування інсуліну у хворих на цукровий діабет 2-го типу), і у пацієнтів, які раніше застосовували інсулін (інтенсифікація інсулінотерапії у хворих на цукровий діабет 2-го типу), при фіксованому та гнучкому режимі дозування. Було підтверджено, що за ефектом зниження рівня HbA1c (з початку до кінця випробування) препарат не поступається всім іншим препаратам порівняння (інсулін детемір і інсулін гларгін (100 ОД/мл)).

В той же час ефект препарату Тресіба® ФлексТач® щодо зниження HbA1c в порівнянні із ситагліптином був статистично достовірно вищим.

У проспективно запланованому метааналізі семи відкритих підтверджувальних випробувань з концепцією досягнення цільового показника у пацієнтів з цукровим діабетом 1-го та 2-го типу при застосуванні препарату Тресіба® ФлексТач® спостерігалася менша кількість невідкладного лікування підтверджених випадків гіпоглікемії (при застосуванні препарату хворим на цукровий діабет 2-го типу) і підтверджених випадків нічної гіпоглікемії в порівнянні з інсуліном гларгін (100 ОД/мл) (що застосовувався відповідно до інструкції). Зниження кількості випадків гіпоглікемії досягалося при більш низькому середньому рівні глюкози в плазмі крові натще при застосуванні препарату Тресіба® ФлексТач® порівняно із застосуванням інсуліну гларгін.

Відсутні дані щодо клінічно значущого утворення антитіл до інсуліну при тривалому лікуванні препаратом Тресіба® ФлексТач®.

У клінічному дослідженні тривалістю 104 тижні 57 % пацієнтів з цукровим діабетом 2-го типу, які приймали препарат Тресіба® ФлексТач® (інсулін деглюдек) у комбінації з метформіном, досягли цільового рівня HbA1c < 7,0 %. Решта пацієнтів продовжили участь у 26-тижневому відкритому дослідженні та були відібрані у групу додавання ліраглутиду або інсуліну аспарт (з найбільшим прийомом їжі) один раз на добу. У групі пацієнтів, які приймали інсулін деглюдек + ліраглутид, дозу інсуліну було зменшено на 20 %, щоб зменшити ризик гіпоглікемії. Додавання ліраглутиду призвело до статистично значно більшого зниження рівня HbA1c (–0,73 % при застосуванні ліраглутиду порівняно з –0,40 % при застосуванні препарату порівняння, за оцінкою середніх значень) та маси тіла –3,03 кг порівняно з 0,72 кг, за оцінкою середніх значень). Частота епізодів гіпоглікемії (на пацієнто-рік експозиції) була статистично значно нижчою при додаванні ліраглутиду порівняно з додаванням інсуліну аспарт один раз на добу (1,0 порівняно з 8,15; співвідношення: 0,13; 95 % ДІ: 0,08–0,21).

Крім того, було проведено два 64-тижневі контрольовані, подвійно сліпі, рандомізовані, перехресні дослідження з дизайном лікування до досягнення цілі у пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу (501 пацієнт) і цукровим діабетом 2 типу (721 пацієнт) зі щонайменше одним фактором ризику розвитку гіпоглікемії. Пацієнти були рандомізовані для застосування препарату Тресіба® ФлексТач® або інсуліну гларгін (100 ОД/мл) за перехресною схемою. У дослідженні оцінювали частоту гіпоглікемії при лікуванні препаратом Тресіба® ФлексТач® порівняно з інсуліном гларгін (100 ОД/мл) (див. таблицю 1).