Опис Мікстрад 30НМ сусп. д/ін. 100МЕ/мл 10мл №1

Склад
діюча речовина: інсулін людський (рДНК);

1 мл суспензії для ін’єкцій містить 100 МО (3,5 мг) інсуліну людського біосинтетичного, 30 % розчинного інсуліну, 70 % кристалів ізофан-інсуліну, виробленого за технологією рДНК в Saccharomyces cerevisiae;

1 флакон містить 10 мл, що еквівалентно 1000 МО;

1 МО (міжнародна одиниця) становить 0,035 мг безводного людського інсуліну;

допоміжні речовини: цинку хлорид; гліцерин; метакрезол; фенол; натрію гідрофосфат, дигідрат; натрію гідроксид; кислота хлористоводнева розведена; протаміну сульфат; вода для ін’єкцій.

Лікарська форма
Суспензія для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: нейтральна каламутна білого кольору водна суспензія людського інсуліну.

Фармакотерапевтична група
Антидіабетичні препарати. Інсуліни та аналоги для ін’єкцій середньої та тривалої дії у комбінації з інсуліном короткої дії (людським). Код АТХ А10А D01.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.

Цукрознижувальний ефект інсуліну полягає у сприянні поглинанню глюкози тканинами після зв’язування інсуліну з рецепторами м’язових і жирових клітин, а також в одночасному пригніченні виділення глюкози з печінки.

Мікстард® 30 НМ є інсуліном подвійної дії.

У середньому профіль дії після підшкірної ін’єкції такий:

початок дії – протягом 0,5 години;

максимальний ефект – настає через 2–8 годин після введення;

тривалість дії – до 24 годин.

Фармакокінетика.

Період напіввиведення інсуліну з крові становить кілька хвилин, тому профіль дії препарату інсуліну зумовлений винятково характеристиками його абсорбції.

Цей процес залежить від ряду факторів (наприклад від дози інсуліну, способу і місця ін’єкції, товщини підшкірної жирової клітковини, типу цукрового діабету), що зумовлює значну варіабельність ефекту препарату інсуліну як у одного, так і в різних хворих.

Абсорбція. Профіль всмоктування визначається тим, що цей інсулін є сумішшю інсулінів, що характеризуються швидким та подовженим всмоктуванням. Пік концентрації у плазмі інсуліну короткої дії настає протягом 1,5–2,5 години після підшкірної ін’єкції.

Розподіл. Значного зв’язування інсуліну з білками плазми крові, за винятком циркулюючих антитіл до нього (при їхній наявності), виявлено не було.

Метаболізм. Людський інсулін розщеплюється інсуліновими протеазами чи інсуліндеградуючими ферментами і, можливо, протеїндисульфідізомеразою. Вважається, що є ряд ділянок, на яких відбуваються розриви (гідроліз) молекули людського інсуліну. Жоден з метаболітів, що утворються після гідролізу, не є активним.

Елімінація. Тривалість напіввиведення інсуліну визначається швидкістю його всмоктування з підшкірної клітковини. Тому тривалість напіввиведення (t½) вказує на швидкість всмоктування, а не елімінації (як такої) інсуліну з плазми крові (t½ інсуліну з кровотоку становить усього кілька хвилин). За даними проведених досліджень, t½ становить 5–10 годин.

Доклінічні данні безпеки.

У доклінічних дослідженнях з фармакологічної безпеки (токсичність повторного введення препарату, генотоксичність, канцерогенність, токсичний вплив на репродуктивну здатність та розвиток плода) також не було виявлено будь-якої небезпеки введення препарату Мікстард® 30 НМ людині.

Показання
Лікування цукрового діабету.

Протипоказання
Гіпоглікемія. Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої допоміжної речовини (див. розділ «Склад»).