Опис Епірубіцин Ебеве 2мг/мл по 50мл(100мг) фл №1

Склад:

діюча речовина:епірубіцин;

1 мл концентрату містить 2 мг епірубіцину гідрохлориду;

допоміжні речовини:натрію хлорид, кислота хлористоводнева розведена, вода для ін’єкцій.



Лікарська форма.Концентрат для розчину для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин червоного кольору, який не містить часток.



Фармакотерапевтична група.Антинеопластичні засоби. Антрацикліни та споріднені сполуки.

Код АТХ L01D B03.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Епірубіцин є активною субстанцією групи антрациклінів. Фармакодинаміка аналогічна іншим антрациклінам-цитостатикам; антимікробні властивості не використовуються. Епірубіцин негативно впливає на всі фази клітинного циклу та найбільш активний у фазах S і G2 клітинного циклу. Після інтеркаляції між парами основ ДНК епірубіцин стабілізує комплекс «топоізомераза II — ДНК» та призводить до необоротного розриву ниток ДНК.

Фармакокінетика.

Після внутрішньовенного введення (40–100 мг/м2) крива виведення епірубіцину з плазми крові є трифазною: t½µ: 3–4,8 хвилини; t½ß: 1,1–2,6 години; t½g (термінальний період напіввиведення): 18–45 годин.

Епірубіцин має великий об’єм розподілу (32–46 л/кг). Плазмовий кліренс становить 40–75 л/год. У разі порушення функції печінки плазмовий кліренс знижується.

Епірубіцин інтенсивно біотрансформується у печінці в епірубіцинол (13-OH-епірубіцин), глюкуроніди епірубіцину та епірубіцинол і аглікони. 4'-O-глюкуронідація відрізняє епірубіцин від доксорубіцину і може пояснювати швидшу елімінацію епірубіцину та його зменшену токсичність. Рівні основного метаболіту, епірубіцинолу, у плазмі крові (13-OH-епірубіцину) відповідно нижче і фактично паралельні до рівнів незміненої активної субстанції.

Біліарна екскреція епірубіцину та його метаболітів становить приблизно 35 % введеної дози. Виведення 11–15 % епірубіцину та його метаболітів відбувається переважно нирками; приблизно 5–7 % виводиться нирками у незміненому стані.

При внутрішньоміхуровому введенні епірубіцину для лікування поверхневого раку сечового міхура тканини пухлини абсорбують у 2–10 разів більше епірубіцину, ніж здорові тканини.



Клінічні характеристики.

Показання.

Епірубіцин призначений для лікування широкого спектра новоутворень, включаючи:

• рак молочної залози;

• злоякісні лімфоми;

• саркоми м’яких тканин;

• рак шлунка;

• рак печінки;

• рак підшлункової залози;

• рак прямої кишки;

• рак шийно-лицьової ділянки;

• рак легенів;

• рак яєчників;

• лейкемію.

Внутрішньоміхурове введення епірубіцину показане при лікуванні поверхневого раку сечового міхура (перехідноклітинний рак, карциномаin situ) та для профілактики рецидиву після трансуретральної резекції.



Протипоказання.

- Підвищена чутливість до епірубіцину гідрохлориду або до будь-якого іншого компонента лікарського засобу, до інших антрациклінів та антраценедіонів.

- Період годування груддю.

Внутрішньовенне введенняпротипоказане: при персистуючій мієлосупресії, міокардіопатії, у разі попереднього лікування максимальними сумарними дозами епірубіцину гідрохлориду та/або антрацендіонами, при нещодавно перенесеному інфаркті міокарда, тяжкій аритмії, при наявності генералізованої інфекції, пацієнтам із тяжким порушенням функції печінки, нестабільною стенокардією, вираженим запаленням слизової оболонки ротової порожнини та/або шлунково-кишкового тракту.

Терапія епірубіцином протипоказана пацієнтам з активною депресією функції кісткового мозку внаслідок раніше проведених курсів лікування із застосуванням інших протипухлинних засобів або радіотерапії та пацієнтам, які вже отримували лікування із застосуванням максимальних кумулятивних доз епірубіцину гідрохлориду та/або інших антрациклінів (наприклад, доксорубіцину та даунорубіцину).

Порушення функції серця, у тому числі в анамнезі, а саме: прогресуюча серцева недостатність, міокардіальна недостатність IV ступеня (недостатність у стані спокою), тяжка аритмія та порушення провідності з серйозними гемодинамічними порушеннями, гострі запальні захворювання серця, нестабільна стенокардія, гострий інфаркт міокарда або інфаркт міокарда в анамнезі, що спричинив серцеву недостатність III та IV ступеня, міокардіопатія.

Протипоказано застосовувати в комбінації з вакциною проти жовтої гарячки.

Внутрішньоміхурове введення протипоказано пацієнтам з інфекціями сечовивідних шляхів, інвазивною пухлиною, що проростає у м’язовий шар сечового міхура, із запаленням сечового міхура, при великому об’ємі залишкової сечі, зморщеному сечовому міхурі та пацієнтам з гематурією. Особлива увага потрібна у разі труднощів у проведенні катетеризації (зокрема уретральна непрохідність, спричинена значним внутрішньоміхуровим новоутворенням).