Опис Тамоксифен табл. 20мг №30

Склад:

діюча речовина: tamoxifen citrate;

1 таблетка містить 30,4 мг тамоксифену цитрату (що еквівалентно 20 мг тамоксифену);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.



Лікарська форма.Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:майже білого кольору, круглі таблетки з рискою з одного боку.



Фармакотерапевтична група.

Антагоністи гормонів та аналогічні препарати. Антиестрогенні засоби. Код АТХ L02B A01.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Тамоксифен є потужним нестероїдним антагоністом естрогенів. Він також може мати часткові або повні агоністичні властивості, залежно від тканин організму та виду тварин. У людини спостерігається переважно антиестрогенний ефект, який пояснюється зв’язуванням тамоксифену з гормонзв’язувальним доменом рецептора естрогенів і блокуванням дії естрадіолу.

Фармакокінетика.

При пероральному застосуванні тамоксифен швидко абсорбується. Максимальна концентрація тамоксифену в плазмі крові досягається через 4-7 годин після прийому, а рівноважна концентрація - після 4-6 тижнів терапії. Після одноразового приймання тамоксифену у вигляді розчину максимальна концентрація тамоксифену в плазмі крові чоловіків-добровольців становила 42 мкг/л, а концентрація метаболіту N‑дезметилтамоксифену - 12 мкг/л. Періоди напіввиведення тамоксифену та його метаболіту становили відповідно 4 і 9 діб. Співвідношення концентрацій N‑дезметилтамоксифену та тамоксифену в крові поступово збільшується приблизно з 20 % після прийому першої дози до 200 % у рівноважному стані, ймовірно, унаслідок тривалішого періоду напіввиведення метаболіту. При терапії тамоксифеном у дозі

20 мг 2 рази на добу середня рівноважна концентрація тамоксифену в плазмі крові хворих становила 310 мкг/л (діапазон 164-494 мкг/л), а N-дезметилтамоксифену - 481 мкг/л (діапазон 300-851 мкг/л).

При терапії тамоксифеном у дозі 40 мг/добу концентрації тамоксифену і N‑дезметилтамоксифену в тканинах пухлин становили відповідно 5,4-117 нг/мг (у середньому 25,1 нг/мг) білка і 7,8-210 нг/мг (у середньому 52 нг/мг) білка. Концентрації тамоксифену і N‑дезметилтамоксифену в плазмі крові становили відповідно 27-520 нг/мг (у середньому 300 нг/мг) і 210-761 нг/мг (у середньому 462 нг/мг). Понад 99 % тамоксифену зв’язується з білками плазми крові.

У людському організмі тамоксифен метаболізується у печінці та виводиться переважно з жовчю. Екскреція вихідної сполуки з сечею дуже незначна. Головним шляхом метаболічної трансформації тамоксифену в людини є деметилування з утворенням активного метаболіту N‑дезметилтамоксифену, а потім N-деметилування з утворенням N‑дездиметил метаболіту.

Процес елімінації тамоксифену має двофазний характер. У жінок період напіввиведення в початковій фазі становить від 7 до 14 годин, а в термінальній фазі - приблизно 7 діб. Період напіввиведення N-дезметилтамоксифену становить приблизно 14 діб.

Клінічна відповідь на терапію спостерігається при концентрації тамоксифену в плазмі крові понад 70 мкг/л.

Особливості фармакокінетики тамоксифену та його головних метаболітів у хворих літнього віку, пацієнтів із порушеннями функції печінки, а також при прийманні натщесерце та після вживання їжі, мабуть, не вивчалися.



Клінічні характеристики.

Показання.

- Ад’ювантна хіміотерапія після первинного лікування раку молочної залози;

- Метастатичний рак молочної залози.



Протипоказання.

· Підвищена чутливість до тамоксифену або до інших компонентів препарату.

· Тяжка тромбоцитопенія, лейкопенія.

· Тяжка гіперкальціємія.

· Одночасне застосування анастразолу та тамоксифену.

· Вагітність та період годування груддю.